Биохимически Прегненолон является прогормоном. Он синтезируется из холестерина в митохондриях надпочечников и, в меньшей степени, нервной системы, при помощи фермента p450scc. Pregnenolone является предшественником различных гормонов, таких как прогестерон, минералокортикоиды, глюкокортикоиды, андрогены и эстрогены. Таким образом, препарат помогает поддерживать в организме человека нормальный гормональный уровень, что, в свою очередь, способствует поддержанию многих функций организма.