Simvastatin is a lipid-lowering agent that is derived synthetically from the fermentation of Aspergillus terreus. It is a potent competitive inhibitor of 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase (hydroxymethylglutaryl COA reductases), which is the rate-limiting enzyme in cholesterol biosynthesis. It may also interfere with steroid hormone production. Due to the induction of hepatic LDL receptors, it increases breakdown of LDL cholesterol.
(Zocor; Synvinolin; MK-733; Simvastatine; Colemin; Sinvacor; Sivastin; Lipex; Medipo)
Симвастатин — гиполипидемическое средство, синтезируемое из продукта ферментации Aspergillus terreus. По химической структуре и механизму действия близок к ловастатину. Подобно последнему, представляет собой пролекарство (активность проявляется после метаболизма в организме с образованием β-оксикислоты). Симвастатин угнетает активность 3-гидрокси-3-метил-глутарил-КоА-редуктазы — фермента, принимающего участие в начальной реакции преобразования ГМГ-КоА в мевалонат. Данная реакция является начальным этапом синтеза холестерина, таким образом, симвастатин, угнетая синтез мевалоната способствует снижению уровня потенциально токсичных стеролов в организме.
Применяют при гиперхолестеринемии (при отсутствии лечебного эффекта от диетотерапии), при сочетании гиперхолестеринемии и гипертриглицеридемии, ишемической болезни сердца, атеросклерозе, для профилактики инфаркта миокарда и инсульта.