Амоксапин (Amoxapine)

Амоксапин – тетрациклический антидепрессант из семьи дибензоксазепинов, однако препарат часто классифицируется в качестве трициклических антидепрессантов – вторичных аминов. Амоксапин является N-деметилированным метаболитом локсапина.

(Торговые названия: Asendin; Demolox; Amoxepine; Amoxapina; Amoxapinum; Amoxan; Asendis; Defanyl)

Амоксапин (Amoxapine), N-демитированное производное антипсихотического средства локсапина (loxapine), является производным от дибензоксазепина трициклическим антидепрессантом (TCA). Трицикликлические антидипрессанты (TCA) по структуре похожи на фенотиазины. Они содержат трициклическую систему колец с акриламинной замещающей группой на центральном кольце. У людей, не находящихся в подавленном состоянии, амоксапин не влияет на насторение и не имеет активирующего эффекта, но может оказывать седативный эффект. У людей в состоянии депрессии амоксапин оказывает положительное влияние на насторение. TCA являются мощными ингибиторами серотонина

Юридический статус

Отпускается только по рецепту.

Применение

Перорально.

Фармакокинетика

Амоксапин метаболизируется в два основных активных метаболита: 7-гидроксиамоксапин и 8-гидроксиамоксапин.

Фармакодинамика

Амоксапин обладает широким спектром фармакологических эффектов. Он является средним ингибитором обратного захвата серотонина и сильным ингибитором обратного захвата норадреналина.

Медицинское использование

Амоксапин показан к применению при лечении ажитированных депрессий и депрессивно-параноидных состояний, а также тревожных состояний в рамках невротических и реактивных депрессий. По сравнению с другими антидепрессантами, он имеет более быстрое начало действия, при этом его терапевтические эффекты проявляются в течение от четырех до семи дней. Более 80% пациентов, отвечающих на терапию амоксапином, сообщают о проявлении эффекта в течение двух недель от начала лечения. Препарат также имеет свойства, аналогичные атипичным антипсихотикам, и может использоваться не по прямому назначению для лечения шизофрении.

Побочные эффекты

Препарат производит меньше антихолинергических, седативных эффектов и вызывает меньшее увеличения веса, чем некоторые из более ранних трициклических антидепрессантов (например, амитриптилин, кломипрамин, доксепин, имипрамин и тримипрамин). Он также может быть менее кардиотоксичным, чем его предшественники.

Очень распространенные (> 10% случаев) побочные эффекты включают в себя: запор; сухость во рту; седацию.

Общие (1–10% случаев) побочные эффекты включают в себя: тревогу; атаксию; затуманенное зрение; головокружения; головную боль; усталость; тошноту; нервозность / беспокойство; чрезмерный аппетит; сыпь; повышенное потоотделение; тремор; сердцебиение; кошмары; волнение; слабость; изменения в ЭКГ; отечность (ненормальное накопление жидкости в тканях организма), увеличение уровня пролактина.

Противопоказания

Препарат потенциально может увеличивать риск суицидальных мыслей или поведения у детей, подростков и молодых людей в возрасте до 25 лет. Его использование также не рекомендуется у лиц с известной гиперчувствительностью к амоксапину или другим ингредиентам пероральной формулы. Его использование также не рекомендуется при наличии следующих болезненных состояний:

• тяжелые сердечнососудистые заболевания;
• некорректированная закрытоугольная глаукома;
• острый постинфарктный синдром.

Его использование также не рекомендуется у лиц, применяющих ингибиторы моноаминоксидазы одновременно или в течение 14 дней до применения амоксапина, а также у лиц, принимающих лекарственные препараты, увеличивающие интервал QT (например, ондансетрон, циталопрам, пимозид, сертиндол, зипразидон, галоперидол, аминазин, тиоридазин и т. д.).
Также использование амоксапина не рекомендуется при кормлении грудью, поскольку препарат выделяется в грудное молоко.