Джанкарло Алдини и его коллеги исследовали способность хорошо известного радикал-удаляющего соединения эдаварона (3-метил-1-фенил-2-пиразолин-5-он) захватывать активные карбонильные продукты, возникающие при перекисном окислении липидов, а также его способность предотвращать карбонилирование белков. В качестве in vitro модели ученые использовали модифицированный гемоглобин. При помощи высокоэффективной жидкостной хроматографии и масс-спектрометрии исследователи подтвердили способность эдаварона удалять предшественников как конечных продуктов гликозилирования, так и перекисного окисления липидов, таких как глиоксаль. И продемонстрировали, что эдаварон также является мощным гасителем альфа- и бета-ненасыщенных альдегидов. В ходе исследования было показано, что эдаварон обладает большей активностью, чем ряд хорошо известных препаратов, блокирующих активные карбонильные соединения.
Место работы — Департамент фармацевтических наук, университет Милана (Dipartimento di Scienze Farmaceutiche «P Pratesi», University of Milan), Италия
Контакты — Drug Design Laboratory, University of Milan, Dipartimento di Scienze Farmaceutiche «P Pratesi», Milan, Italy.+39 (02) 503 19296giancarlo.aldini@unimi.it
Публикации — Edaravone inhibits protein carbonylation by a direct carbonyl scavenging mechanism: focus on reactivity, selectivity and reaction mechanisms. Aldini G., Vistoli G., Regazzoni L., Benfatto M.C., Bettinelli I., Carini M. Antioxid Redox Signal. 2009 Sep 1.Intervention strategies to inhibit protein carbonylation by lipoxidation-derived reactive carbonyls. Aldini G., Dalle-Donne I., Facino R.M., Milzani A., Carini M. Med Res Rev. 2007 Nov;27(6) :817–68.Protein carbonylation, cellular dysfunction, and disease progression. Dalle-Donne I., Aldini G., Carini M., Colombo R., Rossi R., Milzani A. J Cell Mol Med. 2006 Apr-Jun;10(2):389–406.
Исследовательские группы
Алдини, Джанкарло